●相互作用
食品
カルシウム拮抗薬には服用中に特定の食品を摂食した場合、薬剤の作用がより強く現れる現象(相互作用)が知られている。
この現象は(解毒酵素)として機能するCYP3A4で代謝される薬剤で多く報告されている。
相互作用の原因として、前述のCYP3A4以外に、腸粘膜上皮細胞に見られる低分子排泄ポンプ機構を果汁液中のフラボノイド類が阻害することによって相互作用を起こしている可能性も示唆する報告がある。
体内では、「薬の分解が抑えられ薬剤の血中濃度が上昇することにより、血圧が低下し過ぎる」と言う現象が起きる。
このため、CYP3A4活性阻害作用を持つフラノクマリン類を多く含むグレープフルーツジュース、ザボン、ボンタン、ナツミカンなどとの飲みあわせは一般的に行うべきではない。
同じ柑橘類でも温州みかん、オレンジジュースでは相互作用は起きない。
但し、肝初回通過効果の影響が小さいアムロジピンなど一部の薬剤では、グレープフルーツジュースによるCYP3A4活性阻害作用の影響が比較的少ないことが知られている。
薬剤
カナダの研究者により、マクロライド系抗生物質のエリスロマイシン、クラリスロマイシンとの併用で血中濃度が高まり、グレープフルーツ果汁と同様に低血圧や危険なレベルのショックを引き起こす可能性が指摘されている。
●現在市販されている商品
アムロジン((大日本住友製薬)・ノルバスク(ファイザー:一般名ベシル酸アムロジピン
コニール(協和発酵キリン)
ヘルベッサー・R(田辺三菱製薬:一般名ジルチアゼム塩酸塩)
アダラート・L・CR (バイエル薬品:一般名:ニフェジピン)
ワソラン(エーザイ:一般名:ベラパミル塩酸塩)
カルブロック (第一三共)
アテレック(持田製薬)
カルスロット(武田薬品工業)
ランデル(ゼリア新薬工業、塩野義製薬)
バイロテンシン(田辺三菱製薬:一般名ニトレンジピン)
以上
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