ベンゾチアゼピン系
ジルチアゼム(ヘルベッサーなど)が含まれる。
ジルチアゼムはL型カルシウムチャネルのD部位(diltiazemのD)に結合する。
ジヒドロピリジン系の結合するN部位やベラパミルが結合するV(verapamilのV)部位とは異なっており、このことが作用の違いにつながっている。
なお、ジヒドロピリジンとはお互いの薬剤の結合を増加するのに対してベラパミルとは結合を阻害する。
心臓にも血管にも作用する。
ただ、降圧作用はマイルドで正常血圧は下げ無いため、正常血圧の狭心症には第一選択である。
冠スパズム性の狭心症で早朝に狭心症発作のある場合は、夕食後もしくは就眠前に100〜200mg経口投与する。
高血圧ではマイルドな降圧、徐脈作用を期待する場合や狭心症や心筋虚血が疑われる患者に1日100〜200mgを経口投与する。
ヘルベッサー注射剤には10mg,50mg,250mgの3剤型がある。
房室伝道の抑制、徐脈の作用はベラパミルが主に使用されており余り用いられず、静注(持続点滴)を行うのは高血圧性緊急症と不安定狭心症の時が多い。
PSVTなどの頻脈性不整脈には10mg含有製剤を5%ブドウ糖液10mLに溶解し3分間で靜注する。
不安定狭心症や高血圧緊急症には持続静脈内投与され、高血圧性緊急症では5〜15γで不安定狭心症では1〜5γで維持される。
使用方法は50mg剤型3Aを5%ブドウ糖液100mlで溶解させると1.5 mg/mLとなる。体重が50 kgの場合は1γが3 mg/hrとなるため2 mL/hrで投与すると1γ投与となる。
*ベンゾチアゼピン系とマイナートランキライザーのベンゾジアゼピン系は名称が似ているがまったく異なることに注意。
フェニルアルキルアミン系
ベラパミル(ワソラン)などが含まれる。
ベラパミルはL型カルシウムチャネルのV部位に結合する。
ジルチアゼムが結合するD部位とは重なっているため併用すると効果が落ちる原因となる。
心臓にも血管にも作用するがジルチアゼムと比べて圧倒的に心臓への作用が強い。
心房細動、心房粗動のレートコントロールやPSVTの停止に用いられる。
降圧効果もみられるため、PSVTの停止では血圧のモニタリングが重要である。
PSVTではワソラン5 mgを5%ブドウ糖液で10 mLとし、4 mL (2 mg) の静注を行い、血圧、心電図を見ながら2分後とに2 mL (1 mg) ずつ追加していく。
総量は10 mgを超えないようにする。
また右脚ブロック、左軸偏位型心室性頻拍はベラパミル感受性特発性心室頻拍と言われベラパミルが著効する。
ラベル:ヘルベッサー
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